药物合成工艺学是制药工程专业的非学位课。该课程是运用化学、药物合成、制药工艺等基本理论结合生产实际,综合运用,培养学生具有对化学药物合成及生产的基本理论和技能,同时了解中药的前处理方法的一门课程。
通过本课程的学习,要使学生:加深的化学合成药物的合成及生产基本理论的理解,熟悉典型化学合成药物的合成原理和生产工艺;掌握药物合成工艺路线设计、工艺路线选择和改进的基本理论、规律、方法和技术。从原辅材料、设备、制药生产角度,因地制宜的设计和选择工艺路线:掌握中试的放大、制订生产工艺规程的基本知识。熟悉安全生产技术、“三废”防治的基本常识。在传授知识的同时,通过各个教学环节逐步培养学生的实际操作能力和自学能力,还要特别注意培养学生综合运用所学知识去分析和解决问题的能力。本着兼顾药物类别、具体品种的合成工艺特点以及作用地位的原则,选取奥美拉唑、塞来克西、卡托普利等多个典型药物作为实例,进行具体剖析,前后呼应,完成从一般到个别的过渡,重点在于应用基本理论知识,深入探讨药物合成工艺。
第一节:介绍药物研发历程及该门课程所涉及的研究内容、任务及其重要性等;
第二节:世界制药工业的发展现状及我国医药工业现状和发展前景。
第一节:介绍药物合成路线设计的相关概念和基本策略;
第二节:工艺路线设计的基本内容、基本原则和途径及几种药物工艺路线的合成方法
第一节:介绍药物工艺研究的主要内容及反应物的浓度与配料比对反应的影响
第一节:介绍手性及手性药物的相关概念;
第二节:手性药物的拆分方法及其优缺点;
第三节:利用前手性原料制备手性化合物的方法及其不对称合成方法的应用
第一节:介绍奥拉美唑的发现、结构特点及其作用机制;
第二节:奥拉美唑的几种合成路线与选择;
第三节:奥拉美唑与中间体生产工艺原理及过程;
第四节:原、辅材料的制备和污染治理方法
第一节:介绍赛来克西的发现、结构特点及其作用机制;
第二节:赛来克西的几种合成路线与选择;
第三节:赛来克西与中间体生产工艺原理及过程;
第四节:原、辅材料的制备和污染治理方法
第一节:介绍D-a-生育素的发现、结构特点及其作用机制;
第二节:D-a-生育素的几种合成路线与选择;
第三节:D-a-生育素与中间体生产工艺原理及过程;
第四节:原、辅材料的制备和污染治理方法
第一节:介绍芦氟沙星的发现、结构特点及其作用机制;
第二节:芦氟沙星的几种合成路线与选择;
第三节:芦氟沙星与中间体生产工艺原理及过程;
第四节:原、辅材料的制备和污染治理方法
第一节:介绍萘普生的发现、结构特点及其作用机制;
第二节:萘普生的几种合成路线与选择;
第三节:萘普生与中间体生产工艺原理及过程;
第四节:原、辅材料的制备和污染治理方法
第一节:介绍卡托普利的发现、结构特点及其作用机制;
第二节:卡托普利的几种合成路线与选择;
第三节:卡托普利与中间体生产工艺原理及过程;
第四节:原、辅材料的制备和污染治理方法
第一节:介绍氢化可的松的发现、结构特点及其作用机制;
第二节:氢化可的松的几种合成路线与选择;
第三节:氢化可的松与中间体生产工艺原理及过程;原、辅材料的制备和污染治理方法