药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。随着细胞生物学和分子生物学的发展,在药物体内代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究,可以发现生物活性更高、更安全的新药。在创新研制过程中,药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。药物进入体内后,经过吸收入血液,并随血流透过生膜进入靶组织与受体结合,从而产生药理作用,作用结束后,还须从体内消除。通过在实验的基础上,建立数学模型,求算相应的药物代谢动力学参数后,对可以药物在体内过程进行预测。因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验,了解其药物代谢动力学过程。药物代谢动力学已成为创新药物研究和临床医学的重要组成部分。
一、教学目的与要求:
1.掌握药物代谢、动力学的基本概念
2.掌握药物的吸收、分布、代谢、排泄等及其影响因素,掌握隔室模型基本理论
3.了解统计矩理论
二、教学内容、学时分配
(一)药物的吸收 (2学时)
1、药物的口服吸收及影响因素
2、药物的非口服吸收及影响因素
(二)药物的分布 (2学时)
1、概述
2、药物分布的影响因素
(三)药物的代谢 (2学时)
1、药物代谢酶、部位及反应类型
2、药物代谢的影响因素
(四)药物的排泄 (2学时)
1、药物排泄途径
2、药物排泄的影响因素
(五)药物动力学 (8学时)
1、口服给药单室模型
2、静脉注射单室模型
3、统计矩分析
(六)口服药物动力学实验(16学时)
选择一种药物制剂,大鼠口服给药,测定血液中药物浓度-时间变化曲线,DAS计算药物动力学参数。
三、教学方式
课堂讲解
四、考核方式
平时成绩:40%(考勤10%+实验30%)
期末成绩:60%,开卷考试
五、先修课程:
药剂学,物理化学,药理学