《高级药物化学选论》介绍当前药物发现和开发的前沿领域如药物设计、药物代谢和生物技术等，并使教材联系生产实际，选编了药物代谢与新药开发、药物专利法等内容；各论根据药效学分为抗糖尿病药物、抗肿瘤药物、神经系统药物、呼吸和消化系统药物及内分泌系统药物等内容，重点介绍各类药物的发展简史、构效关系、作用特点和化学合成等，并以具体实例叙述新药发现的过程，同时注重追踪国际上各领域的发展趋势，使授课内容翔实、丰富，应用参考价值高。

《高级药物化学》教学大纲

Advanced Medicinal Chemistry

课程编号：

开课学期：秋季学期

学    时：32

学    分：2

开课单位：生物科学与技术学院

大纲撰写人：谭晓军

一、教学目的与要求：

《高级药物化学》介绍当前药物发现和开发的前沿领域如药物设计、药物代谢和生物技术等，并使教材联系生产实际，选编了药物代谢与新药开发、药物专利法等内容；各论根据药效学分为抗糖尿病药物、抗肿瘤药物、神经系统药物、呼吸和消化系统药物及内分泌系统药物等内容，重点介绍各类药物的发展简史、构效关系、作用特点和化学合成等，并以具体实例叙述新药发现的过程，同时注重追踪国际上各领域的发展趋势，使授课内容翔实、丰富，应用参考价值高。

二、教学内容、学时分配

（一）药物的化学结构与生物活性  (3学时)

1、药物的理化性质

2、药物的生物利用度

3、药物的生物活性

（二）药物代谢与新药开发  (3学时)

1、药物的氧化、还原与水解代谢

2、药物的结合代谢

3、影响药物代谢的因素

4、药物代谢在新药研发中的应用

（三）先导化合物的发现途径与优化策略  (3学时)

1、苗头物和先导物的发现途径

2、先导物的优化

3、基于天然产物的先导结构的发现

（四）组合化学与高通量筛选  (3学时)

1、固相合成化学

2、固相高通量合成

3、液相高通量合成

（五）手性药物  (3学时)

1、手性药物的药理学

2、手性药物的制备

3、手性药物的开发策略

（六）作用于胆碱能系统的药物  (3学时)

1、乙酰胆碱的生物合成及生物功能

2、胆碱能受体分类、生物分布及药理作用

3、胆碱能M受体药物

4、胆碱能N受体药物

5、乙酰胆碱酯酶抑制剂

（七）作用于肾上腺素能系统的药物  (3学时)

1、肾上腺素受体分类、分布及药理作用

2、作用于肾上腺素受体的小分子药物设计

3、肾上腺素受体激动药

4、肾上腺素受体阻滞剂

（八）作用于5-羟色胺和多巴胺系统的药物  (3学时)

1、5-羟色胺的生物合成

2、5-羟色胺受体

3、作用于5-HT1A受体的药物

4、多巴胺及其信号通路

（九）抗糖尿病药物  (3学时)

1、糖尿病的发病机理及分型

2、传统的糖尿病药物

3、胰高血糖素样肽-1受体激动剂

4、二肽基肽酶-IV抑制剂

5、过氧化物酶体增殖因子激活受体激动剂

（十）抗肿瘤药物  (3学时)

1、作用于DNA的抗肿瘤药物

2、作用于激酶的抗肿瘤药物

3、作用于微管的抗肿瘤药物

（十一）非甾体抗炎药  (2学时)

1、非甾体抗炎药的作用机制

2、传统非甾体抗炎药

3、选择性COX-2抑制剂

4、非甾体抗炎药在其他治疗领域的应用

三、教学方式

课堂讲授、课堂讨论相结合。

四、考核方式

平时考核方式：大作业（小论文、调查报告等），占总成绩30%；

期末考核方式：闭卷考试，占总成绩70%。

五、先修课程：

药物化学

六、教材及教学参考资料(教材、推荐书目、推荐期刊文章、学习网站等)：

（一）教材

《高等药物化学导论》，周伟澄主编，化学工业出版社，非自编教材。

（二）推荐书目

[1] 许军，李伟主编.药物化学选论.武汉：华中科技大学出版社，2012.

[2] 尤启东主编.药物化学.北京：人民卫生出版社，2011.

[3] 白东鲁，陈凯先主编.高等药物化学.北京：化学工业出版社，2011.

[4] 郑虎主编.药物化学.北京：人民卫生出版社，2006.

（三）推荐期刊文章

[1] Aurelia Magdalena Pisoschi, Anet Pop. The role of antioxidants in the chemistry of oxidative stress: A review[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 97(6): 55-74.

[2] Rupesh V. Chikhale, Mahesh A. Barmade, Prashant R. Murumkar, and Mange Ram Yadav. Overview of the Development of DprE1 Inhibitors for Combating the Menace of Tuberculosis[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 61(19): 8563-8593

（四）学习网站

1、http://pubs.acs.org/journal/jmcmar

2、http://www.sciencedirect.com/science/journal/0960894X

3、http://www.sciencedirect.com/science/journal/02235234

（五）其它

大纲撰写人： 谭晓军

撰写日期：  2018年 10 月 31 日

大纲审定人：                

审定日期：       年    月    日

                                                  学院盖章

《高级药物化学》课程简介